川芎的抗炎物质筛选及其作用机制分析

被引：351

作者：

马宁宁 ^{[1
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范姗姗 ^{[1
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李欣 ^{[1
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杨珍 ^{[1
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林梦雅 ^{[1
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王昊 ^{[1
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姜民 ^{[2
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张艳军 ^{[1
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庄朋伟 ^{[1
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宋丽丽 ^{[1
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机构：

[1] 天津中医药大学

[2] 南开大学

来源：

中国实验方剂学杂志 | 2018年 / 24卷 / 18期

关键词：

川芎; 抗炎; 谱效关系; 分子对接技术; 蛋白通路; 指纹图谱; 提取物;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的:研究川芎不同提取物UPLC指纹图谱与其抗炎药效之间的谱效关系,确定川芎的活性成分群,初步阐述其网络调控机制。方法:采用UPLC-Q-TOF/MS对川芎8组提取物的成分进行分析,以人支气管上皮细胞为研究对象,考察川芎不同提取物的抗炎作用。联用灰色关联分析(GRA)和偏最小二乘回归分析(PLSR)2种方法建立其谱效关系;运用分子对接技术预测川芎有效成分的作用靶点,并利用京都基因与基因组百科全书(KEGG)对其进行通路分析,阐释川芎的抗炎作用机制。结果:川芎的95%乙醇提取物,75%乙醇提取物,50%乙醇提取物,25%乙醇提取物,结晶,石油醚萃取物和三氯甲烷萃取物对炎症细胞均具有抗炎的作用,其中川芎95%乙醇提取物的抗炎效果最为显著。确定了3种具有抗炎药效的成分(洋川芎内酯A,Z-藁本内酯和新蛇床内酯);Z-藁本内酯可能通过环氧合酶-2(COX-2),细胞外调节蛋白激酶2(ERK2),蛋白激酶C(PKC),Janus激酶1(JAK1),JAK2,JAK3,核转录因子-кB(NF-кB)抑制蛋白激酶β(IKKβ),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)阻碍炎症信号传递,影响下游蛋白的表达,发挥抗炎作用;洋川芎内酯A和新蛇床内酯可能通过COX-2,ERK2,PKC,磷酸酰肌醇3-激酶α(PI3K-α),PI3K-γ,JAK1,JAK2,JAK3,IKKβ,TNF-α阻碍炎症信号传递,影响下游蛋白的表达,发挥抗炎作用。结论:川芎中3种具有抗炎药效的成分为洋川芎内酯A,Z-藁本内酯和新蛇床内酯,通过不同的靶点阻碍炎症的信号传递,影响下游蛋白的表达,从而发挥抗炎作用,揭示了川芎抗炎的主要活性成分、靶点及作用机制,为深入探讨其药理学作用提供了参考。

引用

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页数：7

共 23 条

[1]

基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的天丹通络胶囊中化学成分研究 [J].