DNA拓扑异构酶-肿瘤化疗的重要靶点

被引:4
作者
张乃哲
江 平
机构
[1] 河北省医学科学院
[2] 河北医科大学
[3] 研究生
关键词
DNA拓扑学; DNA拓扑异构酶; 分型; 抑制剂; 抗癌药; 多药抗药性;
D O I
暂无
中图分类号
R730.53 [化学(药物)疗法];
学科分类号
100214 ;
摘要
天然存在的DNA是以超螺旋形式存在的,DNA超螺旋的形成和解旋是由一类称为DNA拓扑异构酶的蛋白质介导的,DNA转录、复制、基因表达时必须解开超螺旋。本文对该酶的分型、提取、活性检测及功能特点等进行了简要综述,并对DNA拓扑异构酶抑制剂的作用方式及抗癌机理,多药抗药性形成与TOPOⅡ的活性等着重进行了探讨,这无疑对新药开发及指导临床合理用药方面,均具有重要意义。
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共 3 条
[1]  
Human DNA topoisomerase II : biochemistry and role in chemotherapy resistance. Withoff S,De Jong S,De Vries EG,et al. Anticancer Research . 1996
[2]  
DNA topoisomerases targeting anticancer agents and mechanism for acquirement of drug resistance. Funikawa M,Harada T,Tanaka T,et al. Japanese Journal of Clinical Medicine . 1997
[3]  
Inhibition of topoisomerase I activity by tyrphostin derivatives, protion yrosine kinase blockers: mechanism of action. Aflalo E,Iftachs,Segal S,et al. Cancer Research . 1994