某些黄酮类和三萜皂苷类化合物对豚鼠肾的11β-羟化类固醇脱氢酶的抑制作用(英文)

被引:10
作者
张银娣
王明时
机构
[1] Department of Pharmacology and Medicine
[2] Cornell University Medical College
[3] York Avenue
[4] New York NY USA
[5] 中国药科大学植化教研室 南京 中国
关键词
羟化类固醇脱氢酶; 肾; 微粒体; 柚皮素; 大黄素; 非瑟素; 黄芪甲苷; 齐墩果醇酸;
D O I
暂无
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的:研究某些生物黄酮和三萜皂苷对豚鼠肾皮质11β羟化类固醇脱氢酶(11β-OHSD)的抑制作用.方法:肾皮质微粒体制备中加入氢化可的松,NADP,triton DF-18和被研究的化合物分别经37℃,1 h孵育,在HPLC梯度洗脱条件下,测定氢化可的松成为可的松的转化率来表示11β-OHSD的活性.结果:甘草酸、柚皮素、非瑟素、大黄素对11β-OHSD抑制的IG50分别为254,336,470,527 μmol·L-1.齐墩果酸抑制此酶的IC50值为黄芪甲苷的两倍.柚皮素对此酶的抑制是竞争性的.结论:柚皮素、非瑟素、大黄素等类似甘草酸,它们对肾皮质的11β-OHSD有不同程度的抑制作用.
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