青蒿素衍生物的研究

被引：11

作者：

刘旭

机构：

[1] 桂林制药厂

来源：

中国药学杂志 | 1980年 / 04期

关键词：

青篙素; 衍生物; 本品;

D O I：

暂无

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

<正> 为提高青蒿素的生物活性并增加其在水中的溶解性能,将青蒿素的 C12位羰基还原为羟基后用酸酐反应或用酰卤或磺酰卤经萧滕-鲍曼反应而成酯,亦用醇经醚化催化反应或用卤代烃经威廉逊反应而得醚。将制得的3个羧酸酯、3个磺酸酯和7个醚化合物经疗效筛选、毒性试验和临床试用,"804"的钠盐显示为一个新的水溶性的青蒿素衍生物。"804"即还原青蒿素琥珀酸单酯。白色柱晶。熔点134～7℃。[α]D25+12.5（C:2%CHCl3）。元素分析结果与计算值相符。红外光谱有羧基峰(1754cm-1,2300～2800cm-1),过氧基峰(835cm-1,873cm-1,1130cm-1);核磁共振证明 C12上接有—O—CO—

引用

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