辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学

被引：5

作者：

冯志英 ^{[1
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胡容峰 ^{[2
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孙玉亮 ^{[2
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赵丽华 ^{[2
]}

苏丹 ^{[2
]}

机构：

[1] 江苏吴中医药集团有限公司

[2] 安徽中医学院安徽省现代中药重点实验室

来源：

中国药科大学学报 | 2009年 / 40卷 / 02期

关键词：

辛伐他汀; 自乳化释药系统; 生物利用度; 药代动力学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R944 [剂型];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究。方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS和市售参比制剂后不同时间血药浓度。结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH-40)160mg、十二烷基硫酸钠0.5%。受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%。结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度。

引用

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