小檗碱、巴马亭及黄连总生物碱对胆碱能神经的作用

目的:比较小檗碱、巴马亭及黄连总生物碱对胆碱能神经的作用。方法:观察各药物对离体豚鼠结肠平滑肌自发性收缩活动以及氯化乙酰胆碱和氯化钙引起离体豚鼠结肠平滑肌收缩增强的影响;同时还观察了各药物对小鼠的急性毒性作用和对小鼠血清胆碱酯酶活性的影响。结果:小檗碱、黄连总生物碱以及盐酸巴马亭在低浓度时对胃肠运动均具有兴奋作用,而高浓度时抑制之,他们在高剂量时均能拮抗氯化乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,这种作用可为2倍量的氯化乙酰胆碱所部分拮抗。体内试验小檗碱对小鼠的急性毒性较黄连总生物碱为小,可显著降低小鼠血清胆碱酯酶的活性,新斯的明有增强其毒性的趋势,而阿托品不增加其急性毒性。黄连总生物碱对小鼠血清胆碱酯酶的活性无明显影响;阿托品和新斯的明均可显著增强其急性毒性。结论:小檗碱既有直接拮抗胆碱受体的作用,同时也可能通过抑制胆碱酯酶活性发挥其拟胆碱样作用;在黄连总生物碱中,由于含有相当一部分可对抗小檗碱抑制胆碱酯酶活性作用的生物碱,使得胆碱受体拮抗剂阿托品和胆碱酯酶抑制剂新斯的明均可显著增强其急性毒性,其相互作用机理还有待进一步研究。