含 RGD 四肽的合成与功能

被引：37

作者：

赵明

彭师奇

迪丽努尔

王银叶

周琴璐

赵文忠

机构：

[1] 北京医科大学药学院

[2] 北京市体育科学研究所

[3] 新疆维吾尔自治区药检所

来源：

药学学报 | 1997年 / 04期

关键词：

RGD序列；生物活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

TQ460.31 [合成反应过程];

学科分类号：

140102 [集成电路设计与设计自动化];

摘要：

在血小板依赖的血栓形成中，纤维蛋白与血小板表面ＧＰＩＩｂ／ＩＩａ受体结合是重要步骤。在受体识别中，ＲＧＤ（ＡｒｇＧｌｙＡｓｐ，精·甘·天冬）是关键序列。含ＲＧＤ多肽的竞争抑制作用，表现为抗血栓作用。本文合成了ＲＧＤＳ，ＲＧＤＶ和ＲＧＤＦ３种四肽；测定了它们的舒血管活性和抗血栓活性；讨论了溶液中的构象对生物活性的影响。在大鼠血栓模型上，用５０μｍｏｌ·ｋｇ－１剂量，ＲＧＤＳ和ＲＧＤＶ无明显的抗血栓作用。用２５μｍｏｌ·ｋｇ－１剂量，ＲＧＤＦ的抗血栓作用有明显的统计意义。该结果与它们在溶液中的构象相关。３种四肽对主动脉条的舒血管作用体现另一种趋势，ＲＧＤＳ和ＲＧＤＶ显示明确的舒血管活性。小剂量时ＲＧＤＦ的舒血管作用与对照组相比，无统计学意义。

引用

页数：7