盐酸表柔比星长循环热敏脂质体的处方优化及体外释药考察

被引：8

作者：

吴燕 ^{[1
]}

吴诚 ^{[2
]}

梅兴国 ^{[3
]}

吕万良 ^{[4
]}

机构：

[1] 空军总医院药学部

[2] 第二炮兵总医院药剂科

[3] 军事医学科学院毒物药物研究所

[4] 北京大学药学院

来源：

中国药学杂志 | 2010年 / 45卷 / 09期

关键词：

盐酸表柔比星; 长循环; 热敏脂质体; 处方; 体外释药;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943 [制剂学];

学科分类号：

100602 ; 100702 ;

摘要：

目的制备盐酸表柔比星长循环热敏脂质体(EPI-LTSL)并进行处方优化,考察其体外热敏释药性质。方法pH梯度法制备EPI-LTSL,葡聚糖凝胶法分离脂质体和游离药物以测定包封率,HPLC测定药物含量。进行优化处方,采用荧光淬灭法测定脂质体的体外热敏释药率。结果优选处方制备的EPI-LTSL为半透明橘红色,磷脂质量浓度为75mg.mL-1,二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)-肉豆蔻酰溶血磷脂酰胆碱(MSPC)摩尔比为82:8;药脂比为1:10,平均粒径小于100nm,载药量大于2mg.mL-1,包封率99%,相变温度为42.76℃。EPI-LTSL37℃水浴15min的累积释药小于5%,而43℃水浴4min的累积释药达到90%以上。结论制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好。采用荧光淬灭法测定EPI-LTSL体外热敏释药率准确快捷。

引用

页码：677 / 681

页数：5

共 4 条

[1]

Alteration in the Temperature-Dependent Content Release Property of Thermosensitive Liposomes in Plasma. Toshihito Hosokawa,Mari Sami,Yasuki Kato,Eiji Hayakawa. Chemical and Pharmaceutical Bulletin . 2003

[2]

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[3]

Anthracyclines: molecular advances and pharmacologic developments in antitumor activity and cardiotoxicity. Minotti G,Menna P,Salvatorelli E,et al. Pharmacological Reviews . 2004

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