青蒿素类似物的研究——Ⅰ、还原青蒿素的醚类、羧酸酯类及碳酸酯类衍生物的合成

被引:23
作者
李英
虞佩琳
陈一心
李良泉
盖元珠
王德生
郑亚平
机构
[1] 中国科学院上海药物研究所
关键词
衍生物; 抗疟; 青篙素; 化合物; 薄层层析检查; 青蒿素; 石油醚; 溶剂油; 药学学报; 醚类; 抗疟作用; 碳酸酯; 羧酸酯;
D O I
10.16438/j.0513-4870.1981.06.006
中图分类号
学科分类号
摘要
青蒿素是当前治疗抗恶性疟疾的首选药物。为克服它的近期复燃率高的缺点,我们以还原青蒿素为中间体,在酸或碱的催化下与各种醇、羧酸酐或酰氯、氯甲酸酯反应,合成了它的醚类,羧酸酯类和碳酸酯类衍生物47个。经鼠疟(P.berghei)抗氯喹原虫株筛选,发现其中大多数化合物的抗疟效果超过青蒿素;以SD90作比较标准,超过青蒿素十倍左右的化合物有12个。
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页码:429 / 439
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