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青蒿素类似物的研究——Ⅰ、还原青蒿素的醚类、羧酸酯类及碳酸酯类衍生物的合成
被引:23
作者
:
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机构:
李英
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机构:
虞佩琳
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机构:
陈一心
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机构:
李良泉
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机构:
盖元珠
王德生
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机构:
中国科学院上海药物研究所
王德生
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机构:
郑亚平
机构
:
[1]
中国科学院上海药物研究所
来源
:
药学学报
|
1981年
/ 06期
关键词
:
衍生物;
抗疟;
青篙素;
化合物;
薄层层析检查;
青蒿素;
石油醚;
溶剂油;
药学学报;
醚类;
抗疟作用;
碳酸酯;
羧酸酯;
D O I
:
10.16438/j.0513-4870.1981.06.006
中图分类号
:
学科分类号
:
摘要
:
青蒿素是当前治疗抗恶性疟疾的首选药物。为克服它的近期复燃率高的缺点,我们以还原青蒿素为中间体,在酸或碱的催化下与各种醇、羧酸酐或酰氯、氯甲酸酯反应,合成了它的醚类,羧酸酯类和碳酸酯类衍生物47个。经鼠疟(P.berghei)抗氯喹原虫株筛选,发现其中大多数化合物的抗疟效果超过青蒿素;以SD90作比较标准,超过青蒿素十倍左右的化合物有12个。
引用
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页码:429 / 439
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