共 2 条
[1]
[2]
Therapeutic Role of Bosentan in Hypertension: Lessons from the Model of Perinephritic Hypertension[J] Julian E. Donckier Heart Failure Reviews 2001,
新型内皮素受体拮抗剂CPU0214与正常大鼠心肌ET受体结合特点及对清醒DOCA-盐型高血压大鼠的降压作用
被引：7
作者：
齐剑崧
黄敏
戴德哉
刘立刚
吉民
机构：
[1] 中国药科大学药理研究室
[2] 中国药科大学新药合成中心药物化学实验室
[3] 中国药科大学新药合成中心药物化学实验室 南京
[4] 南京
来源：
关键词：
高血压;
内皮素受体;
内皮素受体拮抗剂;
放射受体结合,平均动脉压;
D O I：
暂无
中图分类号：
R96 [药理学];
学科分类号：
100706 [药理学];
摘要：
目的 研究新型内皮素受体拮抗剂CPU0 2 1 4与正常大鼠心肌内皮素 (ET)受体结合特点 ,对血管收缩的拮抗作用及对高血压大鼠血压的降低作用。方法 采用放射配体竞争抑制结合法和ET 1引起的胸主动脉环收缩法分别研究CPU0 2 1 4与正常大鼠心肌ET受体结合的特性和对血管收缩功能的拮抗作用 ;采用放射配体结合法观察注射醋酸脱氧皮质酮 (DO CA)和饮用盐水造成的高血压模型大鼠的心肌ET受体的改变及其股动脉平均动脉压的变化 ,研究CPU0 2 1 4的降压作用。结果 CPU0 2 1 4在正常心肌膜上竞争性结合1 2 5I ET1 ,其IC50 为1 6nmol·L-1 ;抑制ET 1所致胸主动脉环收缩。DOCA 盐型高血压大鼠表现内皮素受体的Bmax值和Kd 值升高 ;CPU0 2 1 4使清醒高血压大鼠的平均动脉压明显降低 ,在 6 0～ 90min时最为明显。结论 CPU0 2 1 4在正常大鼠竞争结合内皮素受体、拮抗血管收缩 ,在内皮素异常高血压大鼠可降低其血压 ,表明CPU0 2 1 4对治疗高血压有良好的研究价值
引用
收藏
页码：409 / 413
页数：5
相关论文