盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学研究

目的　研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性。方法　小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验 ,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度。结果　小鼠肌注盐酸戊乙奎醚 0 .0 5 ,0 .15和 0 .4 5mg·kg-13种剂量后的主要动力学参数tmax为 0 .13,0 .10和 0 .0 9h ;t1/2 β为 2 .35 ,2 .36 ,2 .6 0h ;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增。小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚 0 .15mg·kg-1后 ,很快分布到全身各组织中 ,给药后 2 0min各组织中的药物浓度均达到峰值 ;药物原形和具有药理活性的代谢产物 2 4h由尿和粪约排出 4 % ;小鼠肌注同剂量的3 H 盐酸戊乙奎醚后 ,2 4h由尿和粪中累积排出6 1.11%和 7.31%。盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为 6 0 .0 9%和 4 1.79%。结论　小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快 ,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外 ,与血浆蛋白的结合率中等。