氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透和吸收的影响

目的 :考察氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的作用 ,通过比较累积透过量和皮层中量 ,分析在该制剂中使用氮酮的利弊。方法 :采用直立式扩散池 ,考察氮酮在 0 .5 %、1.0 %、2 .0 %和 5 .0 %浓度下 0 .0 5 %丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透 2、4、6、8、10、2 4h后累积透过量 Q(μg/ cm2 )和稳态流量 J(μg· cm- 2 · h- 1 ) ;分别测定了经皮渗透 2 4h后每克皮肤组织中氯倍他索的量 D(μg/ g)。结果 :4个浓度氮酮均极显著促进 CBT乳膏经皮渗透 (P<0 .0 1) ,Q2 4分别是 4.817、7.32 7、4.34 1、4.783,对照组的 Q2 4为 2 .391μg/ g;J值分别是对照组的 1.90 1、2 .892、1.72 9、1.92 1倍。其中在 1.0 %时 ,J值 (0 .2 979)最大 (P<0 .0 1) ;0 .5 %、1.0 %、2 .0 %、5 .0 %氮酮浓度时 ,其 2 4h时皮层量平均为 42 .92、35 .40、2 0 .5 1、2 2 .0 9μg/ g,而对照组为 (37.71±7.92 6 ) μg/ g,随氮酮浓度增加 ,皮层量 D并不随之相应增加 (P<0 .0 1)。结论 :氮酮可加快氯倍他索经皮渗透的速度 ,Q值和 J值增大 ,但并不能使皮层中氯倍他索量明显增加。为谨慎起见 ,氯倍他索乳膏以不加氮酮为好。