抗焦虑新药AF-5及其代谢物在人肝微粒体体外温孵体系中代谢研究

被引：10

作者：

李

张金兰

周同惠

机构：

[1] 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所

来源：

药学学报 | 2001年 / 07期

关键词：

抗焦虑药; AF-5; 人肝微粒体;

D O I：

暂无

中图分类号：

R969 [临床药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的　研究一类抗焦虑新药AF 5及其代谢物 (I,II)在人肝微粒体体外温孵体系中代谢情况。方法　自制人肝微粒体 ,用Lowry法测定酶活性为 8 79mg·mL- 1 。以此配制人肝微粒体体外温孵体系 ,加入药物 ,温孵后 ,提取分离 ,GC MS测定。结果　鉴定了AF 5在人肝微粒体体外温孵体系中的两个主要代谢物 ,并阐明了其体外代谢途径为AF 5的 4位首先氧化为羟基 ,然后氧化成羰基。结论　AF 5在体外人肝微粒体温孵体系中 ,10 0min后完全代谢成羟基代谢物I及羰基代谢物II,以羟基代谢物为主要代谢产物。AF 5代谢物I在人肝微粒体温孵体系中 ,可转化为代谢物II,而代谢物II在人肝中则不再代谢

引用

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