四氢原小檗碱型季铵化合物的合成及其某些参数的测定

以中草药有效成分原小檗碱类生物碱为先导物进行结构修饰,将原小檗碱用四氢硼钾还原成四氢原小檗碱,与卤代烃直接反应合成了24个四氢原小檗碱型季铵化合物。并测定了部分化合物对α1受体的亲和力,HPLC反相C18柱保留因子k。化合物的α1受体亲和力随保留因子k及N-取代侧链的疏水参数π值的增大而增强。IC50,k及π之间高度相关。