共 1 条
靶向表皮生长因子受体的全新小分子配体筛选
被引：6
作者：
邓宏伟
郭妍
孙烨
徐宇虹
机构：
[1] 上海交通大学生命科学技术学院
[2] 上海交通大学药学院 上海
[3] 上海
来源：
关键词：
计算机辅助药物设计;
筛选;
靶向;
表皮生长因子受体(EGFR);
BIAcore;
D O I：
暂无
中图分类号：
R965.1 [药物筛选和实验模型];
学科分类号：
100602 ;
100706 ;
摘要：
肿瘤靶向分子的筛选一直是肿瘤治疗和早期诊断的研究热点. 表皮生长因子受体(EGFR) 在很多肿瘤细胞表面过量表达,是一个理想的药物输送靶点. 选择了EGFR表面不同于表皮生长因子(EGF) 结合位点的一个凹陷部位作为计算机模拟筛选的结合位点,然后使用DOCK软件包对DTP-Plated有机小分子数据库进行了两遍筛选,最后选择了7个有机小分子作为可能的靶向分子. BIAcore体外结合实验对所选择的小分子样品进行了进一步的验证,结果表明,小分子NSC51186能特异地与EGFR结合. 小分子NSC51186和EGFR之间的动力学常数也得到进一步的测定. 新的靶向分子和药物、纳米粒子或者基因载体相连,将有可能用于靶向于EGFR的肿瘤治疗和诊断.
引用
收藏
页码：180 / 186
页数：7
相关论文