香茶菜甲素酯对依赖钙调素的环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用

被引:7
作者
张传琳
朱克近
赵文君
赵升皓
程培元
许美娟
机构
[1] 徐州医学院生化教研室
[2] 南京药物研究所
关键词
香茶菜甲素酯; 香茶菜甲素; 钙调素; 环核苷酸磷酸二酯酶; 钙调素拮抗剂;
D O I
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摘要
香茶菜甲素酯是香茶菜甲素的一种新的衍生物。研究发现该化合物能明显抑制CaM激活的PDE活性,其IC50为75μmol/L。抑制动力学测定表明它以非竞争方式拮抗CaM对PDE的活化。CaM荧光测定显示,香茶菜甲素酯可以降低ca2+诱导的CaM酪氨酸荧光强度,提示它可能通过改变Ca2+—CaM构象而抑制CaM—PDE。
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共 2 条
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