可逆性胆碱酯酶抑制剂:N,N-二甲胺基甲酸-5-(1,3,3-三取代二氢吲(口朶))酯的合成

被引：1

作者：

张松山

纪庆娥

机构：

[1] 军事医学科学院药理毒理研究所

[2] 军事医学科学院药理毒理研究所北京

[3] 北京

来源：

药学学报 | 1987年 / 02期

关键词：

胆碱酯酶抑制剂; 相转移催化; 胺甲酸二氢吲哚酯;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1987.02.006

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

为了进一步研究胺甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂的化学结构与胆碱酯酶抑制作用间的关系,在催醒宁的化学结构基础上合成了9个N,N-二甲胺基甲酸-5-二氢吲哚酯化合物。化合物Ⅰ～Ⅴ的pI50值在6.72以上,其中Ⅱ（R=C4H9）的pI50值高达8.26,较催醒宁（R=CH3）高一个数量级。在这些化合物的合成过程中,成功地应用了相转移催化反应于2-二氢吲哚酮的N-烷化及5-羟基-二氢吲哚的胺甲酰化。

引用

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