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雷公藤甲素聚乳酸纳米粒的制备及毒性
被引：23
作者：
刘明星
董静
杨亚江
杨祥良
徐辉碧
机构：
[1] 华中科技大学化学系,华中科技大学化学系,华中科技大学化学系,华中科技大学生命科学与技术学院,华中科技大学化学系湖北武汉,湖北武汉,湖北武汉,湖北武汉,湖北武汉
来源：
关键词：
雷公藤甲素;
聚乳酸;
自乳化溶剂蒸发法;
纳米粒;
毒性;
D O I：
10.16438/j.0513-4870.2004.07.019
中图分类号：
TQ461 [中草药制剂的生产];
学科分类号：
1008 ;
摘要：
目的 探索可生物降解聚乳酸 [poly(D ,L lacticacid) ,PLA]纳米粒口服给药后降低毒性的可能性。方法采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤甲素聚乳酸纳米粒 ;透射电子显微镜 (TEM)观察纳米粒的形态 ;动态激光粒度分析仪测定其平均粒径大小和分布 ;采用反相高效液相色谱法 (RP HPLC)测定纳米粒的包封率及载药量 ;X 射线粉末衍射 (X ray)初步研究纳米粒中药物的物理状态 ;考察雷公藤甲素的体外释放特性 ;评价口服给予纳米粒对大鼠的降毒性作用。结果 确定适合处方的工艺为 :水相 有机相为 4 0∶15 (v v) ,表面活性剂浓度为 1% (w v) ,药物在有机相中的浓度为 0 3% (w w) ,TP PLA为 1∶15 (w w)。处方条件下制备的纳米粒平均粒径为 14 9 7nm ,多分散指数为0 0 88,平均包封率及载药量分别为 74 2 7%和 1 36 % ;雷公藤甲素的体外释放分为两相 ;纳米粒非常显著降低肝的毒性 (P <0 0 1) ,显著降低肾的毒性 (P <0 0 5 )。结论 聚乳酸纳米粒可能成为雷公藤甲素口服给药的新型载体
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