聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂高通量筛选模型

被引：11

作者：

柳军

张陆勇

机构：

[1] 中国药科大学新药筛选中心

来源：

中国药理学通报 | 2007年 / 01期

基金：

国家高技术研究发展计划(863计划);

关键词：

PARP-1; 抑制剂; 高通量筛选;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的建立体外聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[Poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的PARP-1抑制剂。方法将PARP-1、裸DNA与底物NAD+反应,再将剩余底物NAD+转化为荧光物质,通过测定其荧光强度来决定PARP-1的活性,并以此筛选PARP-1的抑制剂。建立384孔板的高通量筛选模型,对9280个化合物(包括合成化合物、天然产物、微生物发酵提取物)组成的随机库进行体外筛选。结果筛选出148个活性化合物对PARP-1的抑制作用大于70%,最终确定3个化合物具有较高的抑制活性。结论建立的PARP-1抑制剂高通量筛选模型具有灵敏度高、快速、微量、准确的特点。

引用

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