莲心碱衍生物的合成及其抗心律失常作用的定量构效关系研究

被引：15

作者：

罗顺德

杨健

王辉

蔡鸿生

机构：

[1] 武汉大学人民医院药学部

[2] 武汉大学人民医院药学部湖北武汉

[3] 湖北武汉

来源：

中国药学杂志 | 2002年 / 09期

关键词：

莲心碱衍生物; 合成; 抗心律失常; 定量构效关系;

D O I：

暂无

中图分类号：

R284 [中药化学]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的　研究莲心碱衍生物抗心律失常作用的定量构效关系 (QSAR)。方法　以莲心碱为先导化合物 ,在其分子两端的酚羟基进行酰化、醚化合成了 6种莲心碱衍生物 ;通过乌头碱诱发的大鼠心律失常模型考察这些衍生物的抗心律失常作用 ,并用logit法计算ED50 ;采用Hansch方程对实验结果进行数学处理 ,拟合QSAR方程。结果　莲心碱衍生物的结构经红外、质谱及氢谱得以证实 ;所得QSAR方程为log1/ED50 =2 .16 2 9+0 .0 6 6 93Σπ(n =7,r =0 .894 6 ,s=0 .0 14 96 )。结论　在莲心碱的酚羟基上引入亲脂性基团时有利于增强其抗心律失常活性

引用

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[1] 莲心碱的波谱解析 [J].