去甲斑蝥素在胃肠液中的存在状态

去甲斑蝥素在人工胃液及人工肠液中均以去甲斑蝥酸的形式存在。该化合物为二元酸,有二步解离,按Noyes法计算,其pKa1=4.02±0.02、pKa2=5.86±0.02。去甲斑蝥酸为弱有机酸,在人体液中有解离型及分子型两种形式存在,而分子型在胃中易于吸收。按照Handerson-Hasselpha-lch方程计算,口服去甲斑蝥素后在血液中几全部以解离型存在,在胃中约99%以分子型存在,因而预示口服吸收良好,与静脉给药将有同样效果。通过药物的PKa及所在人体部位的pH测定、计算,可初步预示其存在形式及吸收情况。本实验预示的结果,与动物实验及临床观察结果基本一致。