毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂在兔眼房水中的药代动力学研究

目的　探讨 0 5 %毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂滴眼后眼部的药代动力学特征 ,评价其相对生物利用度。方法　选择健康白兔 10 0只 ,随机分为 10个实验组和 10个对照组 ,每组5只兔 (10只眼 )。各实验组兔双眼结膜囊内均滴入 0 5 %毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂 5 0 μl,各对照组兔双眼亦滴入 1%毛果芸香碱滴眼液 5 0 μl。分别于给药后 5、10、2 0、30、4 0、6 0、90、12 0、15 0及 180min抽取房水并对其定量分析。用二氯甲烷提取房水中的药物 ,采用反相高效液相色谱法(HPLC)测定房水中的药物浓度。药代动力学参数采用 3p87药代动力学计算软件计算机拟合求得。结果　采用反相HPLC法可以将毛果芸香碱与其它杂质很好分离 ,最低检测浓度为 0 0 2 5 μg/ml。毛果芸香碱在房水中的回收率平均为 98 2 %。实验组和对照组给药后药物房水达峰时间分别为10min和 2 0min ,达峰浓度分别为 4 4 6 μg/ml和 2 2 5 μg/ml,药物消除半衰期分别为 31 83min和2 2 98min。实验组药物的房水浓度 时间曲线下面积 (AUC0～ 180 )是对照组的 1 75倍。实验组房水药物达峰浓度是对照组的 1 98倍 (P <0 0 5 )。结论　 0 5 %毛果芸香碱透明质酸钠缓释滴眼剂与1%毛果芸香碱滴眼液比较 ,达峰时间提前 ,达峰浓度增高 ,消除