柔红霉素长循环脂质体的药剂学性质及大鼠体内药代动力学研究

被引:13
作者
张华
齐宪荣
张强
机构
[1] 北京大学药学院药剂教研室,北京大学药学院药剂教研室,北京大学药学院药剂教研室北京,北京,北京
关键词
长循环脂质体; 柔红霉素; 包封率; 体外释放; 药代动力学;
D O I
10.16438/j.0513-4870.2002.04.014
中图分类号
R965 [实验药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的 研究柔红霉素长循环脂质体的药剂学性质及大鼠体内药代动力学。方法 考察柔红霉素长循环脂质体的形态和粒径分布、包封率和加速实验稳定性 ;建立脂质体中柔红霉素含量测定的可见分光光度法和HPLC方法 ;考察脂质体在Hepes缓冲液 (pH 7 5 )和大鼠血清中的体外释放行为。考察脂质体在大鼠体内的药代动力学行为。结果 制备的柔红霉素长循环脂质体包封率高 ( >85 % )、稳定性好 ,平均粒径为 5 6 3nm ,体外释放慢 ;长循环脂质体的T1 2 α和AUC分别是注射剂的 17 6和 96倍。结论 制备的长循环脂质体包封率较高 ,药剂学性质稳定 ,在大鼠体内的药代动力学参数优于注射剂 ,能达到长循环目的
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共 1 条
[1]  
Effects of fluidity and vesicle size on antitumor activity and myelosuppressive activity of liposomes loaded with daunorubicin. Nagayasu A, Shimooka Y, Kinouchi T, et al. Biological and Pharmaceutical Bulletin . 1994