盐酸曲马多缓释栓的研制及其药动学

目的 :研制盐酸曲马多缓释栓 ,以期为临床提供一种起效快、维持时间长、用药方便的新型盐酸曲马多制剂。方法 :以壳聚糖及丙烯酸树脂III号为成囊及缓释材料 ,制备盐酸曲马多微囊 ,结合中空栓技术研制包含速释、缓释两部分的缓释栓 ,对其体外溶出特征、健康自愿者体内药动学特性及两者的相关性作了研究 ,并与普通栓、普通中空栓及进口曲马多栓比较。结果 :盐酸曲马多控释栓体外溶出呈一级过程 ,K0 -1=2 4 .6h-1,显速效 ,K2 -12 =2 .0 4 6 4h-1,显缓释作用 ,体内药动学基本参数分别为t1/ 2Ka=(1.1± 0 .8)h ,t1/ 2 β=(8.8± 1.8)h ,AUC0→∞ =(36 0 1± 30 4 ) μg·L-1·h ,体内外释药相关性显著 (P <0 .0 1)。结论 :本品奏效迅速 ,维持时间长 ,血药浓度平坦 ,生物利用度高。