直铁线莲宁B在人肝微粒体中的体外代谢研究

被引：4

作者：

李菁 ^{[1
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梁晓丽 ^{[1
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谢佩芳 ^{[1
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潘锡平 ^{[2
]}

王新华 ^{[1
,2
]}

杨子峰 ^{[1
]}

机构：

[1] 广州医科大学附属第一医院呼吸疾病国家重点实验室

[2] 广州医科大学附属第一医院中西医结合研究所

来源：

中药新药与临床药理 | 2018年 / 29卷 / 06期

基金：

中国博士后科学基金;

关键词：

直铁线莲宁B; 落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷; 落叶松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷; 人肝微粒体; 代谢;

D O I：

10.19378/j.issn.1003-9783.2018.06.017

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的应用人源肝微粒体孵育体系考察直铁线莲宁B的体外代谢。方法将直铁线莲宁B与人肝微粒体共同温孵,用蛋白沉淀法处理样品,采用LC-MS/MS法对代谢产物进行定性和定量分析。色谱条件:Phenomenex Luna C18色谱柱（100 mm×2.0 mm,5μm）;流动相:乙腈（含0.1%甲酸）-水（含0.1%甲酸）,梯度洗脱;流速400μL·min-1;进样量10μL。质谱条件:电喷雾离子源,负离子模式检测。结果直铁线莲宁B（化合物1）在人肝微粒孵育体系中可代谢为落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（化合物2）和落叶松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷（化合物3）。结论在人肝微粒孵育体系中,直铁线莲宁B可以部分代谢为抗流感活性更强的化合物2,提示在体内可能通过原型药和活性代谢物共同发挥抗流感药效,为该化合物药效评价提供了重要依据。

引用

页码：775 / 779

页数：5

共 8 条

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