维生素C磷脂复合物及其纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性考察

被引:9
作者
姚秋娥 [1 ]
石三军 [2 ]
周敏 [2 ]
卢来春 [2 ]
赵语 [1 ]
机构
[1] 重庆医科大学附属大学城医院药剂科
[2] 第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科
关键词
磷脂复合物; 维生素C; 固体脂质纳米粒; 理化性质; 溶解度; 表观油水分配系数; 体外抗肿瘤活性;
D O I
10.16522/j.cnki.cjph.2016.11.015
中图分类号
R943 [制剂学]; R96 [药理学];
学科分类号
100702 [药剂学]; 100706 [药理学];
摘要
采用磷脂复合物提高维生素C(1)的脂溶性和稳定性。以复合率为指标,通过单因素试验优化得到1磷脂复合物(SPC-1)的制备工艺为:将投料质量比为12∶1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙醇中,使1浓度为1 g/L,于45℃反应1 h。照优化工艺制备的SPC-1复合率高达92.5%。进一步采用紫外(UV)、红外(FT-IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)等方法进行表征,并考察了1及其复合物的溶解度和油水分配系数。结果表明,1磷脂复合物在不同介质中的溶解度和表观油水分配系数均比1原料药高。在此基础上制备了基于SPC-1的固体脂质纳米粒(SPC-1-NPs),其包封率为(56.6±0.6)%,显著高于1固体脂质纳米粒(1-NPs)的包封率[(6.8±1.0)%]。体外试验显示,1原料药、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs对黑素瘤癌B16F10细胞的IC50值分别为115.41、11.49、8.03和2.73mg/ml,可见SPC-1-NPs的体外抗肿瘤活性最强。
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