甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物的制备及在家兔体内的药代动力学研究

以溶液搅拌法制备甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物,分别采用差示扫描量热法、薄层法和相溶解度法对包合物进行鉴定;10只家兔分别单剂量肌肉注射甲氧苄啶和包合物,检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果成功制得包合物;家兔单剂量注射甲氧苄啶和包合物后,主要的药代动力学参数Cmax分别为10.267 mg/L±0.025 mg/L和14.932 mg/L±0.060 mg/L,tmax分别为1.5 h和1.0h,AUC0→t分别为41.282 mg/L.h±0.170 mg/L.h和62.729 mg/L.h±0.102 mg/L.h。结果显示,包合后达峰时间缩短,峰浓度显著提高,相对生物利用度为153.9%。证实,高效液相色谱法准确、灵敏,适用于甲氧苄啶血浆浓度的测定;制备的甲氧苄啶包合物与甲氧苄啶相比,体内吸收速度与吸收程度显著提高。