微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响

目的研究微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响。方法采用改进的Franz扩散池作为离体皮肤的渗透实验装置,以紫外分光光度法测定皮肤接收液中药物浓度。以单位面积的累计渗透量(Q)和渗透系数(Js)为指标,考察了微乳处方的油相比例、混合表面活性剂质量分数和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,比较了处方中加入促渗剂前后微乳释放液的渗透行为,并考察不同载体(O/W型微乳、W/O型微乳、胶束和三相溶剂系统)的体外透皮性能。结果处方中油酸最佳比例为16.1%,当其用量超过该值时,渗透效果反而下降;混合表面活性剂的质量分数为38.81%,12 h的累积渗透量达到最大值;体系载药量为2%时,渗透速率为92.97μg.cm-2.h-1,之后随载药量的增大,渗透速率显著下降;促渗剂的加入对透皮微乳的渗透速率和累计渗透量无显著改善作用,但可一定程度地减小时滞;O/W型微乳剂型的体外渗透性能最佳。结论微乳制剂作为透皮制剂载体较胶束溶液、三相溶剂系统优越,其可能是提高的浓度渗透梯度和油酸导致的角质层屏障功能降低而促进药物皮肤透过量。