左氧氟沙星的抗结核作用研究

目的　以氧氟沙星 (OFLX)为对照 ,通过药效学、药代动力学、临床试验三方面评价左氧氟沙星 (LVLX)的抗结核作用。方法　采用二倍稀释法测定最低抑菌浓度和最低杀菌浓度 ,以半数动物存活时间为指标比较药物对实验性结核病的疗效。高效液相色谱法测定健康志愿者口服 3 0 0mgLVLX或 60 0mgOFLX的血药浓度 ,求两药各药代动力学参数并进行t检验。将 13 8例初、复治菌阳肺结核患者随机分入LVLX治疗组或OFLX对照组按各自化疗方案进行治疗。结果　LVLX对结核分支杆菌的MIC和MBC均是OFLX的 1/ 2 ;LVLX对小鼠实验性结核病呈显著或非常显著性疗效 ,优于同剂量OFLX。LVLX和OFLX的药时曲线均符合一室模型 ,二者的Tmax、T1/ 2 及LVLX的Cmax与OFLX的1/ 2Cmax ,LVLX的AUC与OFLX的 1/ 2AUC均无统计学差异。肺结核患者治满疗程时痰菌阴转率初治治疗组、对照组分别为 97%、97% ,复治治疗组、对照组分别为 82 %、84 % ,X线病灶有效率依次为97%、94 %、88%、88% ,初治治疗组与对照组、复治治疗组与对照组相互比较均无显著性差异。未见严重不良反应。结论　LVLX在体外、内均呈较强的抗结核活性 ,是OFLX活性的 2倍。LVLX和OFLX具有相似的良好的药代动力学特征。LVLX按OFLX一半的每日剂量治疗肺结核可取得同样的良好疗效 ,且不良