银杏内酯B衍生物在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究

被引：4

作者：

汪电雷 ^{[1
,2
,3
]}

陈卫东 ^{[3
]}

张瑞 ^{[3
]}

梁艳 ^{[2
]}

王新廷 ^{[2
]}

谢彤 ^{[2
]}

谢林 ^{[2
]}

刘晓东 ^{[2
]}

机构：

[1] 安徽中医学院省现代中药重点实验室

[2] 中国药科大学药物代谢与动力学研究中心

[3] 安徽中医学院药物代谢动力学研究室

来源：

中国新药杂志 | 2010年 / 19卷 / 18期

关键词：

10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐; 液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法; 药动学; 绝对生物利用度; Beagle犬;

D O I：

暂无

中图分类号：

R969.1 [药物代谢动力学];

学科分类号：

摘要：

目的:研究10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐(XQ-1H)在Beagle犬体内药动学和口服生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,即Beagle犬8只,随机等分为两组,分别采取单剂量静脉注射(3 mg.kg-1,iv)及灌胃(7.5 mg.kg-1,ig)两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法(LC/ESI-MS)测定血浆中XQ-1H的浓度,利用DAS 2.0软件估算XQ-1H在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度。结果:Beagle犬iv 3 mg.kg-1XQ-1H后,体内药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数t1/2β(10.84±2.10)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(1 020.26±162.88)和(1 111.76±165.57)ng.mL-1.h;Beagle犬ig 7.5 mg.kg-1XQ-1H后,主要药动学参数Tmax为(0.51±0.21)h,Cmax为(752.24±224.80)ng.mL-1,t1/2为(7.50±1.34)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(2 069.05±516.80)和(2 367.89±592.89)ng.mL-1.h;XQ-1H的生物利用度约为(81.87±19.20)%。结论:Beagle犬灌胃XQ-1H后,生物利用度高,而且在体内消除较慢。

引用

页码：1710 / 1713+1718 +1718

页数：5

共 3 条

[1] 银杏内酯B衍生物(XQ)对PAF、ADP等诱导血小板聚集的抑制作用
韦敏
潘苏华
沈健
童黄锦
许惠琴
[J]. 南京中医药大学学报, 2007, (03) : 179 - 181
[2] 甲磺酸10-O-（二甲基胺基乙基）银杏内酯B半水结晶及其制备方法[P]. 秦引林. 中国专利:CN101186610,
[3] Determination and Pharmacokinetic Study of 10-O-Dimethylaminoethylginkgolide B in Rat Plasma by LC–MS[J] . Dian-Lei Wang,Yan Liang,Lin Xie,Tong Xie,X. T. Wang,Sen Yu,Guang-Ji Wang,Xiao-Dong Liu.Chromatographia . 2008 (3-4)

← 1 →