雷公藤内酯酮在大鼠体内的药代动力学和体内处置研究

被引：10

作者：

岗艳云

张正行

张胜强

刘晓东

安登魁

机构：

[1] 中国药科大学中昆药剂研究所

来源：

药学学报 | 1996年 / 12期

关键词：

雷公藤内酯酮；药代动力学；组织分布；排泄；蛋白结合率;

D O I：

暂无

中图分类号：

R969.1 [药物代谢动力学];

学科分类号：

100710 [药物代谢动力学];

摘要：

采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法，测定给药后不同时刻大鼠血浆中雷公藤内酯酮的浓度。大鼠ｉｖ０．７，１．４，２．８ｍｇ·ｋ－１雷公藤内酯酮后，血浓数据用ＰＫＢＰ－ＮＩ程序拟合，药物动力学模型为两室开放模型，Ｔ１／２α为０．１６７～０．１９５ｈ，Ｔ１／２β为４．９５～６．４９ｈ，曲线下面积（ＡＵＣ）与剂量成正比，清除率（ＣＬｓ）与剂量无关。非房室模型统计矩计算的结果表明，３剂量平均驻留时间ＭＲＴ为３．２６～５．１４ｈ。大鼠ｉｖ雷公藤内酯酮后，在大鼠体内分布广泛，其中以肺和肝药物浓度最高，心、肾、脾和肌肉次之，宰丸、胃肠道和脑中最低。ｉｖ雷公藤内酯酮后，经尿和胆汁排泄的原型药物较少。雷公藤内酯酮的血浆蛋白结合率约为７５％。

引用

页数：5

共 5 条

[1]

雷公藤抗炎免疫及抗生育活性成分的筛选V．7个环氧二萜内酯化合物体外对T、B淋巴细胞增殖的影响[J] 郑家润，冯堃林，顾克显，徐兰芳，唐美玉，余艳华，高纪伟中国医学科学院学报 1994, 01

[2]

雷公藤抗炎免疫及抗生育活性成份的筛选——Ⅲ.7个环氧二萜内酯化合物体内抗炎免疫活性的比较 [J].