氟尿嘧啶聚丙交酯微球的制备及体外特性

目的:制备缓释1月以上的氟尿嘧啶(Fu)聚丙交酯微球。方法:溶剂挥发法制备Fu聚丙交酯微球,比较外水相Fu饱和与否,有机相Fu/聚丙交酯投料比对载药量及包封率的影响。光学及电子显微镜下对微球的外观形态进行考察,并对其体外释放进行初步探讨。结果:制得的微球光滑圆整。Fu饱和外水相后可以提高其载药量及包封率,投料比对载药量、微球的粒径和跨距影响不大,包封率随投料比增大而减小。Fu从聚丙交酯微球中4周时约释放总量的65％,符合一级动力学,没有明显的突释效应。结论:外水相Fu饱和后可减少Fu向外水相的逸失,制得的微球可作为每月1次的给药系统。