阿昔洛韦生物粘附微球的动物胃粘膜表面粘附能力和体外缓释效果

目的 :研制一种具有较好生物粘附能力和药物缓释效果的阿昔洛韦 (Acv) 卡波姆 (Cb) 乙基纤维素 (Ec)微球。方法 :通过油包水乳剂的溶媒蒸发法制备Acv Cb Ec微球 ;以动物体内外胃粘膜表面滞留程度 ,考察Cb与Ec不同配比、Acv含量、微球粒径对Acv Cb Ec微球生物粘附能力的影响 ;以体外释药速率评价Cb与Ec不同配比、Acv含量、微球粒径和介质 pH对Acv Cb Ec微球缓释效果影响。结果 :Cb配比增加 ,Acv Cb Ec微球生物粘附能力增强 ,药物缓释效果降低 ,表现为负相关性 ;Acv含量增加 ,Acv Cb Ec微球生物粘附能力和药物缓释效果均降低 ,但Acv含量≤ 2 0 %时 ,缓释效果基本接近 ;粒径增大 ,Acv Cb Ec微球生物粘附能力有所减小 ,但在 5 0 0～ 12 0 0 μm时 ,药物缓释效果显著提高 (12h) ,而粘附性变化不明显 ;Acv Cb Ec微球在酸性介质中的释药速率明显快于中性或近中性介质。结论 :载药量≤ 2 0 % ,粒径为 5 0 0～ 12 0 0 μm ,Cb与Ec配比为1∶9的Acv Cb Ec微球在胃粘膜表面具有良好粘附特性 ,且药物缓释可达 12h ,近中性pH条件下的缓释效果更佳。