双炔失碳醇和双炔失碳酯的雌激素活性与抗生育作用关系的探讨

本文观察了乙炔雌二醇（EE）、双炔失碳醇（AF-45）和双炔失碳酯（AF-53）的相对子宫增重效价、与子宫胞浆雌二醇受体（ERc）的相互作用特性和抗生育效应,由此分析三者的雌激素活性和抗生育效应的关系。结果指示,三者在竞争[3H]-E2结合大鼠子宫胞浆ERc的能力和相对子宫增重效价相平行,若以EE 的子宫胞浆ERc 的相对结合亲和力（RBA）和相对子宫增重效价的比值为1,则AF-45的比值接近于1,AF-53小于1。经平行比较,在大鼠以EE 抗生育效应和雌激素活性的相对效价的比值为1,则在抗着床时,AF-45和AF-53的比值为22.64和15.7;在终止早孕时,各为5.7和4.5。同样,当EE 的抗生育效应和RBA 比值为1时,则AF-45在抗着床作用时与RBA 的比值为19.1,终止早孕时为3.84;AF-53则远远大于1。可见,AF-45和AF-53的抗生育效价与雌激素活性不相平行;雌激素活性不是AF-45和AF-53引起抗生育作用的唯一因素,两者存在一定程度的分化。至于AF-45和AF-53在体外与子宫胞浆ERc 的RBA 的显著差异,看来与AF-53的2β、17β-位上的双丙酸酯基团有关。