豚鼠心房存在苯环立啶受体

用氚标记苯环立啶（[3H]-pcp）与豚鼠心房匀浆蛋白作受体结合试验。结果表明豚鼠心房具有与[3H]-PCP 相结合的部位,结合具有特异性、饱和性、可逆性和立体专一性。Scatchard 分析,豚鼠心房有两个不同亲和力的特异结合部位;高亲和力和低亲和力结合部位。两者的解离常数 Kdl和Kd2分别为12.15±0.414nmol/L 和561.23±121.36nmol/L,最大结合 Bmaxl 为0.71±0.029 pmol/mg 蛋白,Bmaxe 为1.047±0.099 pmol/mg 蛋白。竞争性抑制分析结果显示 PCP 受体和 sigma 受体的配基都可抑制[3H]-PCP 的结合,PCP 受体的配基的抑制作用强于 sigma 配基,而广谱阿片激动剂埃托啡（etorphine）却无抑制作用。结果提示豚鼠心房存在 PCP 受体。豚鼠右心房的冰冻切片和[3H]-PCP 进行体外受体结合放射自显影,结果显示,在心房肌层有与[3H]-PCP 特异性结合部位,且呈比较均匀的散在分布。