地尔硫对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究

被引：1

作者：

印绮平

奚念朱

王宏图

张静华

机构：

[1] 上海医科大学华山医院临床药学研究室,上海医科大学药学院生物药剂研究室

来源：

中国药学杂志 | 1999年 / 04期

关键词：

地尔硫；安替比林；肝药酶抑制剂;

D O I：

暂无

中图分类号：

R969.2 [药物相互作用];

学科分类号：

摘要：

目的：研究钙离子拮抗剂地尔硫（ＤＺ）对模型药安替比林（ＡＰ）在人体内代谢的选择性抑制作用。方法：６名健康男性志愿者，随机分成二组，分别ｐｏ单剂量ＡＰ８００ｍｇ及加服ＤＺ（３０ｍｇ，ｔｉｄ），６ｄ，取血并留尿４８ｈ，间隔２周后交叉给药。ＨＰＬＣ法测定血浆ＡＰ浓度和尿液中ＡＰ、３羟甲基安替比林（３ＯＨＭＡＰ）、４羟基安替比林（４ＯＨＡＰ）、Ｎ去甲基安替比林（ＮｏｒＡＰ）的浓度。结果：加服ＤＺ后，ＡＰｔ１／２（Ｋｅ）从（１３．７９±３．１７）ｈ延长至（１８．５４±３．１４）ｈ（Ｐ＜０．０１），Ｃｌｓ从（４０．４２±７．６２）ｍｌ·ｍｉｎ－１减少至（２８．６４±５．８４）ｍｌ·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０１），ｃｍａｘ和ＡＵＣ明显增加（Ｐ＜０．０５）。４ＯＨＡＰ尿清除率从（１２．９１±３．４０）ｍｌ·ｍｉｎ－１减少至（３．５０±０．７８）ｍｌ·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０１），３ＯＨＭＡＰ和ＮｏｒＡＰ的尿清除率没有明显变化。结论：ＤＺ选择性地抑制了ＡＰ在人体肝脏中的４羟基化代谢途径，提示ＤＺ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。

引用

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