哈巴俄苷及其代谢产物在大鼠体内的药代动力学

采用LC-MS技术对哈巴俄苷单体给药后在大鼠体内的药动学进行了研究,发现并鉴定其主要代谢产物可能为肉桂酸,在此基础上应用HPLC法测定了哈巴俄苷经口给药或静脉给药后的药代动力学特征。色谱分离采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-醋酸溶液(60∶40∶0.1),检测波长为279 nm。结果表明,哈巴俄苷经口给药后吸收迅速,达峰后迅速消除,tm ax和t1/2分别为(0.47±0.21)h和(4.96±0.98)h,4 h后血药浓度降至约0.1μg/mL。其代谢产物肉桂酸在给药后迅速出现并缓慢消除,tm ax和t1/2分别为(4.17±1.39)h和(5.78±2.67)h。哈巴俄苷静脉给药后消除迅速,t1/2为(1.89±0.32)h,而肉桂酸的消除速度仍与口服相近,t1/2为(5.16±2.27)h。实验结果显示哈巴俄苷口服吸收迅速,生物利用度低,在大鼠体内可能主要代谢为肉桂酸,后者在给药后迅速出现并缓慢消除。