雷公藤甲素表观油水分配系数的测定及其对吸收预测的研究

被引：65

作者：

薛璟 ^{[1
,2
]}

贾晓斌 ^{[1
,2
]}

谭晓斌 ^{[2
]}

贾东升 ^{[2
]}

蒋俊 ^{[2
]}

张陆勇 ^{[3
]}

机构：

[1] 南京中医药大学

[2] 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室,国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室

[3] 中国药科大学

来源：

中国药学杂志 | 2009年 / 44卷 / 20期

关键词：

雷公藤甲素; 表观油水分配系数; 在体肠灌流模型; 吸收;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷公藤甲素的表观油水分配系数logP=0.58,在正辛醇-缓冲液中分配系数受溶液的pH值影响不大。雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,各肠段的有效渗透系数(P*eff)和10cm肠段吸收百分比(10cm%ABS)之间无显著性差异(P>0.05)。结论应用摇瓶法能准确测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流实验得到印证。

引用

页码：1560 / 1563

页数：4

共 2 条

[1]

Dissolution testing as a prognostic tool for oral drug absorption: Immediate release dosage forms [J].

Dressman, JB ;

Amidon, GL ;

Reppas, C ;

Shah, VP .

PHARMACEUTICAL RESEARCH, 1998, 15 (01) :11-22

[2]

Experimental and computational approaches to estimate solubility and permeability in drug discovery and development settings.[J].Christopher A. Lipinski;Franco Lombardo;Beryl W. Dominy;Paul J. Feeney.Advanced Drug Delivery Reviews.1997, 1

← 1 →