心喘灵(XC-1)及其衍生物XC-2对肾上腺素受体及动脉平滑肌的作用

被引:5
作者
孙亚丁
冯亦璞
曾贵云
宋振玉
机构
[1] 中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所北京,北京,北京,北京
关键词
心喘灵-1(XC-1); 心喘灵-2(XC-2); 放射配基结合法; 肾上腺素受体; 腺苷酸环化酶; 钙拮抗作用;
D O I
暂无
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摘要
本文用放射配基结合法研究了心喘灵(XC-1)及其衍生物XC-2对肾上腺素受体的亲和力,用离体器官方法观察了二者对α受体功能的影响,用酶分析法研究了两药对β受体功能的影响。两药各种作用强度相近,对大鼠脑皮层细胞膜α受体有中等强度亲和力(Ki10-6mol/L),对兔主动脉和大鼠肛尾肌α1受体均有中等强度阻断作用,但对大鼠输精管突触前α2受体只有微弱的阻断作用。二药抑制由ISO激动的腺苷酸环化酶活性的IC50均为3.6×10-5mol/L。此外,二者都能拮抗CaCl2,KCl和5-HT引起的主动脉条收缩反应并有直接扩张血管的作用。
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