氟喹诺酮类抗菌药不良反应与结构的关系

被引：11

作者：

段虞珍

机构：

[1] 湖南医科大学附属湘雅医院药剂科长沙

来源：

药物流行病学杂志 | 1998年 / 04期

关键词：

氟喹诺酮类; 抗菌药; 药物不良反应; 构效关系;

D O I：

10.19960/j.cnki.issn1005-0698.1998.04.017

中图分类号：

R978 [治疗传染病及寄生虫病药物];

学科分类号：

1007 ;

摘要：

氟喹诺酮类（FQNS）药物是指含喹啉环系的衍生物,该类药物主要的不良反应有中枢神经系统,血液系统,软骨、肝及肾的损害等.本文针对FQNC药物的不良反应与其结构式的关系进行分析,认为在喹啉环上C3-羧基,C4-酮基氧,C6-氟原子是基本结构特征,也是产生药理和毒理作用的主要基因,称为“药效基因”.主要的不良反应都发生在主结构上,但其严重程度则与N1-、C7-C8的侧链演变有关.这些倒链被称为“药动基团”,使该类药物产生不同的疏水性,电性和立体效应,是决定药理或毒理强弱的因素.与N1-有关的是这些基因疏水性π值大小（在零以上的）与中枢副反应轻重成正比,其中以乙基的引入使中枢反应最多,邻苯氟基或间苯二氟基由于氟原子的引入,改变了疏水性、电性和立体性,使药理活性增强,对细胞的渗透性增加产生溶血反应.C7-是含氮的杂环族,以哌嗪基居多,其次是吡咯烷基、吡啶基等,该位含哌嗪基的发生锥体外系反应的可能性比其它基因为多.在C7-的基团上又引入甲基、氨基等,对改变药动学很有帮助,由于该基团较大,是发生代谢变化的主要部位,它可保护母核免遭代谢破坏,延长作用时间.C6-和C8-的氟原子在增强药理活性的同时,也是产生光敏和光毒反应的基团.根据这些特点,FQNS药物的开发和研制都集中在N1-、C7-和C8-位

引用

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共 6 条

[1] 氟喹诺酮类抗微生物药物构效关系研究 [J].