一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型的建立和应用

被引：22

作者：

况刚

邹文俊

高小平

不详

机构：

[1] 成都中医药大学

[2] 成都地奥制药集团药物研究所成都

[3] 成都

来源：

中药药理与临床 | 2005年 / 04期

关键词：

5α-还原酶活性; 筛选; 非那雄胺;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的建立一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型。方法从大鼠前列腺组织中提取物5α-还原酶,与底物睾酮(T)以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系。反应产物二氢睾酮(DHT)用酶免技术(EIA)测定,以产物生成量确定酶活性;对反应底物、NADPH、酶浓度以及反应最佳温度和时间进行了优化。结果当底物、NADPH、酶提取物浓度分别为0.25μM、1mM和0.3mg,37℃反应60分钟可获最大酶活性。特异性5α-还原酶抑制剂非那雄胺显著降低5α-还原酶催化产物DHT的生成。进一步对24种中药进行筛选,姜黄、夏枯草等中药提取物具有5α-还原酶抑制剂作用。结论本文建立的非同位素方法有效、可行,可作为一种体外模型筛选和研究5α-还原酶抑制剂。

引用

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