[目的]观察内源性血管活性物质内皮素(ET-1)和一氧化氮(NO)在大剂量顺铂(DDP)所致大鼠急性肾损害过程中的动态变化及其意义。[方法]SD大鼠24只,雌雄各半,依体重随机分组,DDP用药组18只和NS对照组6只。10 mg/kg DDP单次腹腔内注射,等量生理盐水对照。DDP用药前和DDP用药后3、6、48 h分别取大鼠6只,称重后内眦静脉取血,放射免疫法测定血浆ET-1水平,比色法测定血浆NO含量,统计学分析。[结果]大剂量DDP用药后3 h大鼠血ET-1升至(213.68±28.3)ng/mL,与对照组大鼠(157.45±27.7)ng/mL比较差异具有显著性意义(P<0.01)。用药后6 h血浆ET-1较前稍下降,随后持续在较高水平,与对照组比较差异仍有显著性意义(P<0.05)。大剂量DDP用药后3 h,大鼠血浆NO含量开始升高,用药后6 h升至(166.67±84.62)μmol/L,与对照组大鼠(32.85±12.98)μmol/L比较,差异具显著性意义(P<0.01);用药后48 h血NO较前稍微下降,但与对照组比较差异仍具有显著性意义(P<0.01)。[结论]血浆ET-1和NO浓度的变化与大剂量顺铂所致急性肾功能衰竭有关,二者可能在顺铂所致肾毒性损伤早期的发病机制中发挥重要作用。