AD治疗新药物——γ-分泌酶抑制剂

被引：9

作者：

徐恒卫

孙兰

杜冠华

不详

机构：

[1] 中国医学科学院·协和医科大学基础医学院药理室

[2] 中国医学科学院·协和医科大学药物研究所国家药物筛选中心北京

[3] 北京

[4] 北京

来源：

中国药理学通报 | 2003年 / 09期

关键词：

阿尔采末病; γ-分泌酶; 早老素; γ-分泌酶抑制剂;

D O I：

暂无

中图分类号：

R971 [神经系统药物];

学科分类号：

摘要：

家族性阿尔采末病属常染色体显性遗传 ,其中大部分与编码早老素的基因发生突变所导致的γ 分泌酶功能异常有关 ,γ 分泌酶是一包括PS二聚体、Nicastrin、PEN 2等组分的多酶复合体。γ 分泌酶剪切APP、Notch、E cadherin、ErbB 4受体酪氨酸激酶等膜蛋白。目前已发现了许多类型的γ 分泌酶抑制剂 :基于二氟酮、二氟乙醇基团的γ 分泌酶抑制剂 ;脲多肽模拟化合物 ;基于羟乙基二肽电子等配体的化合物 ;具有α 螺旋结构的小肽 ;具有 4 氯异香豆素基本母核的非肽抑制剂 ;含有丙氨酰基团的化合物。但这些抑制剂目前大多还只是作为一种工具药来研究γ 分泌酶的结构、功能以及作用机制。其中选择性抑制Aβ生成的γ 分泌酶抑制剂很有希望成为一种高效的阿尔采末病治疗药物

引用

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