黄芩甙衍生物的合成及抗人免疫缺陷病毒活性研究

为了评价黄芩甙中糖的存在和糖的种类对抗ＨＩＶ活性的影响，由天然黄芩甙出发制备了黄芩甙元和５，６ Ｏ 二苄基黄芩甙元，并合成了５ 羟基 ６ Ｏ 苄基黄酮 ７ β Ｄ 葡萄糖甙（１２），５ 羟基 ６ Ｏ 苄基黄酮 ７ β Ｄ 半乳糖甙（１３），５ 羟基 ６ Ｏ 苄基黄酮 ７ α Ｄ 甘露糖甙（１４），５ 羟基 ６ Ｏ 苄基黄酮 ７ α Ｄ 阿拉伯糖甙（１５）。以上化合物及部分中间体的生物活性试验表明：黄芩甙及黄芩甙元均抑制免疫缺陷病毒逆转录酶（ＨＩＶ １ＲＴ）及在细胞培养中抑制ＨＩＶ １；黄芩甙及黄芩甙元的６ 位羟基被遮蔽则丧失抑制ＨＩＶ １ＲＴ活性，说明６ 羟基为抑制ＨＩＶ ＲＴ活性所必需；黄芩甙元抑制ＨＩＶ １活性及细胞毒性均强于黄芩甙，两种化合物治疗指数相近。