羟基喜树碱磷脂复合物固体分散体和油制剂生物利用度的比较（英文）

被引：19

作者：

吴先闯 ^{[1
]}

郝海军 ^{[2
]}

刘瑜新 ^{[1
]}

宋晓勇 ^{[1
]}

张永州 ^{[1
]}

张红芹 ^{[3
]}

机构：

[1] 河南大学淮河医院药学部

[2] 上海医药工业研究院

[3] 上海艾韦特医药科技有限公司

来源：

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 2015年 / 24卷 / 12期

关键词：

羟基喜树碱; 磷脂复合物; 固体分散体; 油制剂; 生物利用度;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943 [制剂学];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

羟基喜树碱在体外具有确切的药理作用,但是由于自身的各种原因导致其体内生物利用度很低,限制了在临床上的应用。本文采用磷脂复合物技术改善其溶解性能并提高生物利用度。X-衍射实验确定了羟基喜树碱磷脂复合物（HCPT-PC）的形成。但是磷脂复合物粘性较大,影响了药物的溶出进而不利于药物的吸收。为了改善磷脂复合物粘性较大的问题,通过简单的制备工艺制备了HCPT-PC固体分散体（HCPT-PC-SD）和油制剂（HCPT-PC-lipid-based formulations）。结果显示,固体分散体技术大大改善了HCPT-PC中药物的溶出速率,在45 min内溶出度达到91.73%。药动学研究结果显示,与HCPT-PC相比,HCPT-PC-SD和油制剂的AUC0-t得到进一步提高。因此,固体分散体和油制剂是进一步提高HCPT-PC生物利用度的有研究前景的给药系统。HCPT-PC油制剂生物利用度与HCPT-PC-SD相比,提高效果更为明显。而且由于HCPT-PC油制剂的制备工艺简单,有利于实现工业化生产。

引用

页码：780 / 788

页数：9

共 13 条

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