塞来昔布自微乳化释药系统的制备及体内外评价附视频

目的将塞来昔布制备成自微乳化释药系统（SMEDDS）以增加药物的溶出速度,并提高药物在大鼠体内的生物利用度。方法采用伪三元相图法确定了塞来昔布-SMEDDS的最优处方,并评价了其经水稀释后形成的微乳外观、微观形态、粒径分布及体外释放行为;以塞来昔布混悬液为对照,测定塞来昔布-SMEDDS经大鼠口服的生物利用度。结果塞来昔布-SMEDDS处方组成为:中链三酰甘油（油相）,聚山梨酯-20（乳化剂）,二乙二醇单乙基醚（助乳化剂）,最佳配比为2∶9∶9。塞来昔布-SMEDDS经水稀释后形成的微乳外观呈淡蓝色透明状液体;透射电镜下显示其大小均匀,呈圆整球状分布,平均粒径为（57.6±14.2）nm;SMEDDS显著提高了塞来昔布的体外溶出速度;塞来昔布-SMEDDS和塞来昔布混悬液的药物浓度-时间曲线下面积分别为（5.54±0.94）和（3.32±0.59）mg·L-1·h,相对生物利用度为166.9%。结论将塞来昔布制备成SMEDDS可显著提高药物的体外溶出速度和体内生物利用度。