洛莫司汀热敏脂质体的制备及体外抗肿瘤活性研究

被引：5

作者：

黄桂华 ^{[1
]}

祝侠丽 ^{[1
]}

张娜 ^{[1
]}

张丙杰 ^{[2
]}

机构：

[1] 山东大学药学院

[2] 山东大学医学院

来源：

中国药学杂志 | 2007年 / 12期

关键词：

洛莫司汀; 温度敏感脂质体; L-d磷脂酰胆碱; 抗肿瘤活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943 [制剂学]; R73-3 [肿瘤学实验研究];

学科分类号：

100602 ; 100702 ; 100214 ;

摘要：

目的制备洛莫司汀热敏脂质体并考察其体外抗肿瘤活性。方法以二棕榈酰-D,L-α磷脂酰胆碱(DPPC)和胆固醇为载体,采用薄膜分散法制备洛莫司汀热敏脂质体,以甘露醇为赋形剂将其制成冻干脂质体;透射电镜观察冻干前后脂质体的形态,激光散射法测定脂质体的粒径分布及Zeta电位;Sephadex G-50柱分离脂质体与未包封药物,HPLC测定脂质体包封率;并考察脂质体的体外释药特性和体外抗肿瘤活性。结果脂质体为多层圆形或椭圆型小囊,无粘连,大小均匀,冷冻干燥前后平均粒径分别为189.8和274.9 nm;ζ电位分别为-19.13和-0.83 mV,包封率分别为68.28%和60.32%(n=3)。在pH7.4 PBS介质、相变温度42℃时30 min累积释药88.64%。相同剂量洛莫司汀溶液与洛莫司汀热敏脂质体比较,37℃时肿瘤抑制率分别为33.04%和35.35%,两者无明显差异(P>0.05);加热到42℃时肿瘤抑制率明显增加,加热10 min肿瘤抑制率分别为36.75%和58.87%;加热30 min肿瘤抑制率分别为50.52%和71.69%。结论洛莫司汀热敏脂质体在相变温度时,体外释药明显增加,体外抑瘤效果明显提高。

引用

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