用麻醉犬研究美托洛尔(Met)光学异构体药动学—药效学结合模型。结果表明,ig(+) Met或(-) Met后,其药动学符合二室模型,药动学参数Vd/F,CLs/F和AUC在两种Met之间有显著性差异。(+) Met和(-) Met的效应和血药浓度关系呈逆时针滞后环。引入效应室理论后,药效和效应室浓度之间的关系符合Sigmoid Emax模型。应用CAPP软件进行模型拟合,血药浓度的预测值和药效的预测值皆与其实测值较为接近。(+) Met抑制Vmax,dp/dtmax及HR效应的Ce50分别是(-) Met的37,68,63倍,证实(-) Met对犬心脏的抑制作用强于(+) Met。