苦参素肝靶向缓释纳米球的制备及大鼠体内分布研究

目的制备苦参素(KU)纳米球,研究其在大鼠体内的分布。方法采用乳化溶剂挥发法制备苦参素-PLGA-纳米球(KU-PLGA-NS),建立高效液相色谱分析法,流动相选择0.01mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇-三乙胺(20∶80∶0.009),将36只大鼠随机分为两大组,每大组再分3小组,每小组6只,两大组分别经腹腔给药苦参素原料药和制备得到的苦参素纳米球。通过检测大鼠心、肝、脾等组织中的药物浓度,评价其肝主动靶向作用。结果制得苦参素-PLGA-NS平均粒径190.5nm,平均包封率为79.7%,平均载药量为20.5%。与苦参素原料药对照,苦参素纳米球在肝组织中的药物峰浓度明显增加,20min后达9.65μg/ml。结论 KU-PLGA-NS具有缓释和肝主动靶向作用。