新型抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内羟基化及其结合型代谢产物的鉴定

被引：7

作者：

顾景凯

钟大放

郭继芬

周慧

沈家骢

机构：

[1] 吉林大学生命科学学院!长春

[2] 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室!沈阳

来源：

药学学报 | 2000年 / 03期

关键词：

3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮(SFZ47); 4-(3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮-2-甲基胺基)苯甲醇; 代谢物; LC/MSn法;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2000.03.006

中图分类号：

R971 [神经系统药物];

学科分类号：

1007 ;

摘要：

目的 :鉴定新型抗炎镇痛剂SFZ 4 7[3H 1,2 二氢 2 ( 4 甲基苯胺基 )甲基 1 吡咯里嗪酮 ]在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物。方法 :选择 4只健康家兔单剂量口服 10 0mgSFZ 4 7,收集 0～ 10h的尿样。将未经或经过 β D 葡萄糖苷酸酶 /硫酸酯酶水解的尿样以Sep PakC18固相萃取柱纯化后 ,采用LC/MSn 方法对尿中推测的代谢物分别进行选择离子监测 (SIM )和多级全扫描质谱 (MSn)分析。结果 :在尿中首次检测到SFZ 4 7羟基化及其 β D 葡糖苷酸与硫酸结合型代谢物。结论 :SFZ 4 7在家兔体内主要代谢途径应为苯环上的甲基先氧化成羟甲基和羧基 ,再分别与 β D 葡糖醛酸或硫酸结合

引用

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